Aspirin
(asam asetilsalisilat) diperkenalkan sebagai analgesik (agen penghilang
rasa sakit) pada akhir abad kesembilan belas oleh ahli kimia di Bayer,
sebuah perusahaan farmasi Jerman. Asam asetilsalisilat adalah prodrug dan ditransformasikan ke dalam tubuh menjadi salisilat, bentuk aktif obat. Salisilat
juga bersifat antiinflamasi (yaitu mencegah pembengkakan dan fenomena
yang berkaitan dengan pembengkakan yang terkait dengan trauma atau
respons alergi).
|
Aspirin |
Salisilat awalnya diisolasi dari kulit kayu willow putih (Salix alba), dari mana nama obat tersebut diturunkan. Memang, dokter Yunani kuno, terutama Hippocrates dan Dioscorides,
menyarankan untuk mengunyah kulit pohon willow untuk menghilangkan rasa
sakit.Meskipun
aspirin terutama dipuji karena sifat analgesiknya, obat ini juga
memiliki manfaat terapeutik lainnya yang sama pentingnya. Aspirin adalah agen antipiretik (pengurang demam) dan digunakan untuk mengurangi suhu tubuh yang tinggi. Sejak tahun 1980an aspirin telah diresepkan untuk pencegahan serangan jantung dan stroke. Studi terbaru menunjukkan bahwa aspirin dapat mencegah kanker usus besar.
Asam asetilsalisilat adalah asam lemah (pK a = 3,5) yang dapat diserap melewati lapisan mukosa lambung. Namun, sebagian besar obat diserap dari daerah atas usus halus. Begitu obat memasuki aliran darah, ia dihidrolisis menjadi asam asetat dan asam salisilat.
|
Rumus kimia asetilsalisilat |
Cara kerja salisilat yang paling banyak dikenal adalah penghambatan pembentukan prostaglandin. Prostaglandin
adalah molekul 20-karbon yang memiliki rantai samping dengan berbagai
tingkat kejenuhan dan oksidasi, disintesis dari asam lemak tak jenuh
ganda dalam tubuh sebagai respons terhadap kerusakan jaringan.
Pelepasan prostaglandin yang terlokalisasi sebagai respons terhadap
cedera atau invasi oleh agen asing (antigen) menyebabkan aliran darah
meningkat ke area yang terkena, dan stimulasi ujung saraf sensorik yang
memediasi rasa sakit. Salisilat menghambat sintesis prostaglandin dengan
mengikat siklooksigenase prostaglandin (enzim yang bertanggung jawab
untuk mengubah asam lemak menjadi prostaglandin), sehingga menonaktifkan
enzim.
|
Hidrolisis asetilsalisilat |
Aspirin adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan di masyarakat modern. Aspirin paling sering digunakan untuk mengobati rasa sakit ringan sampai sedang atau untuk mengurangi demam. Karena
efek anti-inflamasinya, aspirin diresepkan pada orang yang menderita
kondisi peradangan sendi seperti rheumatoid arthritis dan
osteoarthritis. Selain sifat antipiretik,
anti-inflamasi, dan analgesiknya, aspirin juga diresepkan untuk pasien
berisiko tinggi terkena serangan jantung atau stroke. Salisilat
menghambat pembekuan darah dengan menghambat agregasi trombosit. Bila
platelet menggumpal, pembekuan didorong dan aliran darah melalui
pembuluh dan katup terhambat. Hasil stroke saat darah mengalir ke daerah
otak diblokir. Aspirin menghambat enzim dalam membran trombosit yang
bertanggung jawab atas pembentukan faktor agregasi trombosit, dan dengan
demikian mengurangi risiko pembekuan darah. Enzim inhibisi juga dapat
bertanggung jawab atas tindakan antikanker yang diimplikasikan aspirin.
Temuan terbaru menunjukkan bahwa dosis aspirin secara teratur mengurangi
risiko beberapa jenis kanker (terutama kanker usus besar). Meskipun
para ilmuwan tidak tahu bagaimana aspirin mengurangi risiko kanker,
mereka menduga hal itu dapat dikaitkan dengan efek anti-inflamasi dan
kemampuannya untuk menghambat enzim yang diproduksi oleh beberapa sel
kanker.
Tidak semua efek kesehatan aspirin bermanfaat. Pengobatan
dengan salisilat dikaitkan dengan banyak efek samping yang merugikan,
umumnya berkaitan dengan sistem gastrointestinal. Ulkus lambung dan
perdarahan lambung dapat terjadi pada individu dengan aspirin dosis
tinggi. Yang lebih mengkhawatirkan adalah terjadinya sindroma Reye pada
anak-anak dengan penyakit virus seperti influenza atau cacar air yang
telah diberi aspirin. Sindroma Reye adalah kondisi serius yang ditandai
dengan muntah mendadak, sakit kepala hebat, dan, pada 20 sampai 30
persen kasus, kematian. Karena potensi risiko sindrom Reye pada orang
muda diberikan aspirin, banyak dokter dan Food and Drug Administration
(FDA) memperingatkan penggunaan salisilat pada anak di bawah usia enam
belas tahun.
Labels: Apa Itu, KIMIA